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鼻用糖皮质激素到底哪种最优秀??

作者: 来源:wbtt 2019-08-01 03:41:35

​​当你患有过敏性鼻炎或者哮喘的话,或许你对糖皮质激素不陌生,是的,市面上糖皮质激素令郎满目,虽然糖皮质激素的副作用比较多,然而其对这...

​​ 当你患有过敏性鼻炎或者哮喘的话 ,或许你对糖皮质激素不陌生,是的,市面上糖皮质激素令郎满目,虽然糖皮质激素的副作用比较多,然而其对这类免疫系统疾病的治疗效果是毋庸置疑的,而且局部使用是不必过多担心其全身作用和对的抑制作用的,话是这样说,选择此类药物的时候谁不想选择一款副作用尽量小,而同时治疗效果又不错的激素类药物呢,所以这篇文章就详细帮你分析一下我们平时使用的糖皮质激素到底那款好!!

常用的局部用糖皮质激素包括:布地奈德鼻喷雾剂(雷诺考特)、糠酸莫米松喷雾剂(内舒拿)、曲安奈德喷雾剂、丙酸氟替卡松吸入剂(辅舒良)

首先要说的是:理想的鼻用激素应具备以下条件:1高受体亲和力、高效价强度。 2药物驻留时间长3首过肝脏灭火率高,全身清除快。4治疗剂量的全身利用率低。5半衰期短。 6代谢产物无活性等。

好了重点来了!!

我们使用这类激素喷雾剂当然是希望他只产生局部作用(我们只希望缓解鼻部或者肺部支气管的炎症)而不产生全身作用(进入体循环产生全身作用),这样带来不必要的副作用当然更少。

而药物的作用包括两方面:1疗效2副作用。所以当然从这两大方面下手做对比了。

疗效

对于疗效这块不做过多阐述,因为真的很难比较,这里涉及不同剂量的换算对比,而且无法中低剂量使用时无法用相关指标评估数据,虽然有些文献用:(例如药物的体外受体亲和力、还有治疗哮喘的支气管高反应性(BHR),乙酰甲胆碱或单磷酸腺苷,或气道炎症的生物标志物,呼出的一氧化氮和痰嗜酸性粒细胞指数)等指标来评估,但是单一的指标是无法反应药物的完整疗效的,而且体外实验结果并不能完全代表在体内的作用状况,况且不同药物的使用剂量不同。

所以无法比较,我们可以认为在推荐剂量范围内,这几种吸入或者鼻用糖皮质激素的疗效相当。

当然了有这类研究数据可供你们参考

注:FP=丙酸氟替卡松 MF=糠酸莫米松 TAA= 曲安奈德 BUD=布地奈德

理论上药效强度对比为丙酸氟替卡松>糠酸莫米松>布地奈德>曲安奈德 仅供参考。

但是我们可以认为在推荐剂量范围内,这几种吸入或者鼻用糖皮质激素的疗效相当,

副作用

既然在疗效相当的前提下,我们选择的目的就得着重于这个药物再被我们喷入鼻腔或者吸入喉咙之后,只产生局部的抗炎作用,尽量的少被我们的人体全身吸收,这就涉及到各类药物体内的药代动力学差异,

1、全身生物利用度:指局部用药后经过各种途径到达全身血液循环的药量百分比,这个当然是越少越好,研究显示喷射在鼻腔的药物一般约30%药物滞留在鼻腔粘膜发挥局部药理作用,并经鼻腔静脉系统吸收主要进入颈内和颈外静脉,从而进入上腔静脉,其他70%药物在鼻腔粘液纤毛传输系统作用下被运送到鼻咽部,吞咽进入胃肠道,然后经过肝脏首过代谢灭活,由此可见经过药物肝脏代谢首过效应的药量对全身性副作用意义重大,因此理论上口服进入肝脏首过代谢灭活率越高的药物全身生物利用度应该越低,药物引起全身副作用的可能性越小。以下为各激素的生物利用度指标对比:

注:FP=丙酸氟替卡松 MF=糠酸莫米松 TAA= 曲安奈德 BUD=布地奈德

从这方面来说糠酸莫米松和丙酸氟替卡松优于布地奈德和曲安奈德

可以说,这是一个评价药物是否容易引起全身不良反应的重要指标之一。

2半衰期:半衰期越短证明药物在体内停留的时间越短,因此在使用频率相同的情况下我们当然倾向于选择半衰期短的药物使用。

各药物半衰期的比较

注:FP=丙酸氟替卡松 MF=糠酸莫米松 TAA= 曲安奈德 BUD=布地奈德

可以看出丙酸氟替卡松>糠酸莫米松>布地奈德>曲安奈德

3使用方法比较:使用的便利性也是需要考虑的一个因素,能够提高患者依从性。

丙酸氟替卡松(辅舒良) 正常剂量为每鼻两喷 每日一次。

布地奈德(雷诺考特)每鼻2喷 每日一次或分二次喷。

糠酸莫米松(内舒拿)每鼻1喷 每日一次。

曲安奈德 每鼻2喷 每日一次。

我们可以看到糠酸莫米松相比其他鼻喷剂只需要每鼻喷一次。

适用年龄对比:

布地奈德(雷诺考特)≥6岁

曲安奈德 ≥6岁

丙酸氟替卡松(辅舒良)≥4岁

糠酸莫米松(内舒拿)≥3岁

我们可以看出糠酸莫米松和丙酸氟替卡松的使用年龄范围更广,这可能和他的全身生物利用率低有一定关系。

依据以上评判标准:我们可以看出,理论上丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的效力高于布地奈德和曲安奈德。

而作为全身副作用的最主要评判标准:口服生物利用度,丙酸氟替卡松和糠酸莫米松也比布地奈德和曲安奈德更低。

而糠酸莫米松只需要每鼻1喷,每日一次,更方面。(最便利)

另外在2008及2010年的ARIA指南中均被强烈推荐,尤其在ARIA2010年修订版中明确指出:除糠酸莫米松外,没有其它鼻用激素与安慰剂疗效对比的系统回顾。

总结:

总体来说糠酸莫米松相比其他药物是更好的选择,当然了,这不是绝对的比如在FDA妊娠分级中,布地奈德B级相比其他激素类C级来说,孕妇使用是更合适的,所以孕期妇女在选择鼻用激素时可以考虑使用布地奈德(雷诺考特)。​​​​​​​​​​

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